公司研发产品 入选临床前期的靶向抗癌抑制剂

发布时间: 2017年03月01日 来源: 本站 点击次数114

公司研发产品 入选临床前期的靶向抗癌抑制剂

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4月

热烈庆祝公司新研发产品 入选临床前期的靶向抗癌抑制剂

CCG-1423,CAS:285986-88-1
CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。
LY2584702 Tosylate,CAS:1082949-68-5
LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
LY2584702,CAS:1082949-67-4
LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。Phase 1。
TAI-1,CAS:1334921-03-7
TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
LDC1267,CAS:1361030-48-9
LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
MS436,CAS:1395084-25-9
MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。
Dovitinib (TKI258) Lactate,CAS:915769-50-5
Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
RN486,CAS:1242156-23-5
RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4 nM。
GKT137831,CAS:1218942-37-0
GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM and 140 nM。Phase 2。
LY2090314,CAS:603288-22-8
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。Phase 2。
4SC-202,CAS:910462-43-0
4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
OF-1,CAS:919973-83-4
OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。
GSK2830371,CAS:1404456-53-6
GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
PI-3065,CAS:955977-50-1
PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
SBE 13 HCl,CAS:1052532-15-6
SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。
GSK2578215A,CAS:1285515-21-0
GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。
PND-1186 (VS-4718),CAS:1061353-68-1
PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5 nM。Phase 1。
Defactinib (VS-6063, PF-04554878),CAS:1073154-85-4
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
LMK-235,CAS:1418033-25-6
LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
Poziotinib (HM781-36B),CAS:1092364-38-9
Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。
ML324,CAS:1222800-79-4
ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。
BMH-21,CAS:896705-16-1
BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。
PF-431396,CAS:717906-29-1
PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂,IC50分别为11nM和2 nM。
AT13148,CAS:1056901-62-2
AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
TDZD-8,CAS:327036-89-5
TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
Piperlongumine,CAS:20069-09-4
Piperlongumine,存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。
BRD4770,CAS:1374601-40-7
BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。
Reversine,CAS:656820-32-5
Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。
PX-478 2HCl,CAS:685898-44-6
PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。Phase 1。
CAY10603,CAS:1045792-66-2
CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
SU9516,CAS:377090-84-1
SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。
Altiratinib(DCC-22701),CAS:1345847-93-9
Daprodustat(GSK1278863),CAS:960539-70-2
Lucitanib(CO-3810),CAS:1058137-23-7
Merestinib(LY2801653),CAS:1206799-15-6